唑啉草酯（pinoxaden）是先正达公司2006年开发和上市的一种结构新颖、作用机制独特的新苯基吡唑啉类除草剂，亦属乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂，在农药类中归类于“其他类除草剂”。其中国专利于2019年到期，作为一个非常有市场潜力的除草产品，唑啉草酯是“其他类除草剂”中销售额位居第一的品种，2009—2014年年复合增长率达16.0%。本文将从唑啉草酯的开发、登记及市场情况等方面阐述唑啉草酯是如何层层突围，成为一个既是领军市场的产品，又是增长率居高不下的明星产品。

    产品简介

    唑啉草酯分子式：C23H32N2O4，结构式如图1。唑啉草酯虽为ACCase抑制剂，但因其化学结构独特，作用位点有别于其他ACCase抑制剂，从而使其成为抗性杂草防除的重要利器。安全性高，唑啉草酯在动物体内迅速代谢，并快速排出体外，对当茬小麦、大麦及非靶标生物安全，对后茬作物及环境安全。

    覆盖地域广阔，市场增长显著

    唑啉草酯自2006年上市以来，销售额几乎逐年增长。上市后的第2年，即2007年，其年销售额已突破1.00亿美元。2014年，其全球销售额增至4.25亿美元，创造了历史高点。2015年，唑啉草酯的全球销售额为4.00亿美元；2010—2015年的复合年增长率为11.7%。2015年，在全球前十大除草剂中，唑啉草酯位居第九。唑啉草酯2016年全球用量约为917 t（折百），在全球主要应用作物为谷物占75%，其他为其他类作物（草坪和园艺）。2016年使用唑啉草酯最多（折百）用量依次为：加拿大（250 t）、美国（170 t）、印度（72 t）、法国（69 t）、土耳其（51 t）、俄罗斯（27 t）、巴基斯斯坦（24 t）、德国（20 t）。2018年唑啉草酯全球销售额为4.35亿美元。

    登记较为迅速，夯实扩张基础

    1997年，先正达首次发现了唑啉草酯的生物活性，2005年获准首个登记，2006年首次上市。从发现活性到首次上市历时10年之久，市场已遍及欧洲、美洲、亚太和南非等50多个国家和地区。

    （1）国外登记与开发

    2005年，唑啉草酯在英国首先获准登记，商品名为Axial（唑啉草酯＋解草酯），茎叶喷雾，用于大麦、春小麦和冬小麦田，防除一年生黑麦草、稗草、金丝雀草、狗尾草、多花黑麦草、自生燕麦、波斯毒麦、野燕麦和野黍等；继而在加拿大、印度和澳大利亚等国登记。

    2008年，先正达在意大利上市了唑啉草酯与解草酯的二元复配产品（商品名Axial），与炔草酯、解草酯的三元复配产品（商品名Traxos）。同年，三元复配产品在法国上市。

    2008年11月12日，唑啉草酯与双氟磺草胺二元复配产品（Axial TBC）在美国获准登记，用于苜蓿、大麦、豆类、油菜、鹰嘴豆、玉米、亚麻、小扁豆、燕麦、豌豆和马铃薯等，防除一年生向日葵、稗草、黑芥、金丝雀草、猪殃殃、繁缕、藜、豚草、春黄菊、蒲公英、洋甘菊、败酱草和播娘蒿等。

    2009年，先正达在加拿大登记了唑啉草酯＋双氟磺草胺产品（Broadband），同年上市。

    2009年，瑞士先正达作物保护有限公司在我国临时登记了95%唑啉草酯原药和5%唑啉·炔草酯乳油（2.5%唑啉草酯＋2.5%炔草酯，商品名大能），2010年获准正式登记。

    2010年，唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯（Traxos）与唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸（Axial Xtreme）2种制剂产品在加拿大登记。

    2012年，先正达在加拿大上市了唑啉草酯＋解草酯（Axial）制剂产品，该产品中加入了新的助剂，与常用的植物油或甲基化种子油助剂相比，新助剂提高了产品的吸收速度，致效更快。

    2016年7月1日，唑啉草酯被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2026年6月30日。英国为其文件起草国。截至2017年3月，唑啉草酯已在欧盟25个成员国取得登记。

    （2）国内登记情况

    截止2022年3月，唑啉草酯制剂登记证共66个，原药登记5个。制剂单剂登记42个，制剂复配登记24个。

    剂型分为可分散油悬浮剂、乳油、微乳剂。出镜率较高的剂型有5%乳油、10%乳油、20%可分散油悬浮剂；唑啉草酯可与大多数防治阔叶杂草的除草剂复配，对当茬小麦、大麦及非靶标生物安全，对后茬作物及环境安全。复配出现较多的是：

    1、唑啉草酯·炔草酯

    2、唑啉草酯·吡氟酰草胺·异丙隆

    3、唑啉草酯·甲基二磺隆（氟唑磺隆）

    4、唑啉草酯·双氟磺草胺

    5、唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸异辛酯

    产品优势突显，前景值得期待

    优势与劣势：防效高，对看麦娘、黑麦草属等恶性部分杂草防效较好；安全性好，恶劣环境下仍能较好发挥效果并且保持安全性；使用亩成本低于甲基二磺隆；抗性治理领域发展广阔，唑啉草酯与芳氧苯氧丙酸酯类（Fop）和环己烯酮类（Dim）等除草剂同属于ACCase抑制剂，但由于唑啉草酯具有全新的化学结构，其作用位点有所不同，所以它与前述除草剂无交互抗性。但其杀草谱窄，对部分地区多发的早熟禾、节节麦、雀麦基本无效，亩成本略高；5%乳油单剂容易分解，基本上是订制销售，不能返货到第二年销售；复配剂型不太容易做，需要调试合适助剂。

    竞品分析：谷物田芽后使用的禾本科杂草除草剂主要包括：炔草酯、唑啉草酯、禾草灵、氟唑磺隆、唑禾草灵、三甲苯草酮、丙苯磺隆。显然，具有类似杂草防治谱的这些品种及其产品在市场上互为竞争对手，而唑啉草酯的优势更胜一筹，它或将成为三甲苯草酮、炔草酯和唑禾草灵等的替代品种。

    目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市场上市，且自上市以来，其市场一直呈现增长态势，并仍处于上升通道。作为国内企业，一方面可以通过优化合成工艺以降低产品价格，原药或者单剂投放欧盟市场；另一方面，积极研发适合国内外市场的复配剂型。但是由于其在欧洲市场的多个复配仍处于SPC保护，如唑啉草酯＋炔草酯＋解草酯复配产品保护期至2025年4月19日；唑啉草酯＋炔草酯＋双氟磺草胺复配产品保护期至2025年9月5日；唑啉草酯＋双氟磺草胺＋解草酯复配产品保护期至2025年9月4日；唑啉草酯＋炔草酯复配产品保护期至2021年1月24日；唑啉草酯＋双氟磺草胺复配产品保护期至2024年12月17日，企业需要注意，避免专利风险。

    无论从登记趋势还是市场前景来看，唑啉草酯一直呈现增长态势，并仍处于上升通道，说明各大制剂企业非常重视唑啉草酯，相信随着原药厂家后续陆续正常生产，其发展前景将是十分广阔的。