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异丙噻菌胺杀菌剂市场潜力大,2025年专利到期
http://haonongzi.com   发布日期:2021-10-12 9:59:40   来源:农博在线

    

    2021年7月23日,巴西农业防务秘书处植物保护和农业投入部第32号法案在官方公报上公布,列出了51种农药制剂,其中包括首次在巴西取得登记的新型广谱杀菌剂异丙噻菌胺。

    异丙噻菌胺(开发代号:IKF-5411)是由石原产业株式会社2005年发现的拥有噻吩酰胺结构的第三代SDHI类杀菌剂,其具有高效、广谱,具有保护、治疗和渗透作用。主要用于果树、蔬菜、葡萄、油菜、草坪等,防治由核盘菌、葡萄孢菌、链核盘菌等病原菌引起的病害,尤其在防治草莓、葡萄灰霉病、白粉病,油菜、莴苣菌核病,草坪币斑病等市场领域展现优势。2015—2016年,异丙噻菌胺连续两年入围Agro Award“最佳新农药产品或最佳转基因性状奖”。

    01、理化性质

    异丙噻菌胺英文通用名:Isofetamid;CAS号:875915-78-9;分子式:C20H25NO3S;分子量:359.48;IUPAC化学名称: N-[1,1-二甲基-2-(4-异丙基氧-邻甲苯基)-2-氧代乙基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺;结构式如图1。

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    2003年日本石原最初在研发具杀虫活性的新母体结构苯酰胺类时,发现其具有一定的杀菌活性,由此进行了优化研究。此后经过了一系列的研究,于2005开发了异丙噻菌胺,其合成路线如图2。

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    其理化性质如下:

    - 外观:白色粉末;

    - 熔点:103~105℃;

    - 水中溶解度:5.33 mg/L(20℃);

    - 分配系数(正辛醇/水):log Pow 2.5;

    - 土壤吸附(Koc):489(274~597)。

    02、毒 性

    急性经口(大鼠):LD50>2,000 mg/kg;急性经皮(大鼠):LD50>2,000 mg/kg;急性吸入(大鼠):LC50>4.82 mg/L;对兔子眼睛和皮肤无刺激。鲤鱼LC50(96 h)>7.1 mg/L。致突变性:无。制剂有:400 g/L(36%)悬浮剂(SC)。

    03、作用机制

    异丙噻菌胺拥有独特的噻吩酰胺化学结构,国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将其归类为:F7,C2 SDHI:苯基氧代乙基噻吩酰胺类(phenyl-oxo-ethyl thiophene amide)化合物。

    通过完全或部分占据底物泛醌的位点,抑制电子从琥珀酸到泛醌的传递,从而阻断病原菌的能量代谢,抑制病原菌生长,导致其死亡,从而达到防治植物病害的目的。

    04、产品特性

    适用于病害的抗性治理。异丙噻菌胺广谱,高效,具有保护、治疗、渗透(或局部内吸)作用,能有效控制子囊菌纲和半知菌纲真菌,防治许多叶面和土传病害,但其对担子菌类病害活性较低,对疫病和霜霉病等卵菌类病菌无活性;安全性好。异丙噻菌胺对天敌、有益昆虫无影响,推荐剂量下使用对作物安全;但对鸟类和小型野生哺乳动物有毒,对部分水生生物有毒;提高农产品的可储存性,延长它们的货架寿命。如在草莓上使用,PHI=0,一直可以用到草莓收获的当天。如果在草莓收获前对灰霉病进行最后一次喷施防治,那么Kenja可以防控从田间到包装期间发生的灰霉病,延长新鲜收获水果的货架期,提高品质,促进销售。Kenja对草莓其他病害也有较好防效,如白粉病、炭疽病等。

    05、化合物专利

    2005年8月10日,石原产业株式会社申请了PCT、欧洲、美国、中国等地区和国家的化合物专利保护。目前,异丙噻菌胺仍在专利保护期内。

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    06、产品登记及上市

    2013年,石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来,异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记;不久将在新西兰获准登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国等市场。

    加拿大、美国: 美国环保署(EPA)与加拿大有害生物管理局(PMRA)联合评审了异丙噻菌胺(isofetamid)的产品登记。2014年12月22日,异丙噻菌胺获得加拿大登记,2015年7月21日,获得美国登记。终端产品为:Isofetamid 400SC(商品名:Kenja)、Isofetamid Turf Fungicide(商品名:Kabuto)。Kenja用于防治杏树褐腐花枯萎病、炭疽病、灰霉病、穿孔病,莴苣菌核病,葡萄灰霉病、白粉病、炭疽病,矮生浆果灰霉病、白粉病、炭疽病,油菜菌核茎腐病等;Kabuto用于预防和治疗草坪币斑病等。2017年,美国还批准登记了三款复配产品Isofetamid-TEB 475SC Fungicide(25.0%异丙噻菌胺+18.2%戊唑醇),防治杏树褐腐花枯萎病、炭疽病、果腐病、穿孔病,葡萄白粉病、灰霉病等;EF-713 FUNGICIDE(6.10%异丙噻菌胺+15.18%戊唑醇;SC)、EF-714 FUNGICIDE(5.06%异丙噻菌胺+15.18%戊唑醇;SC),用于高尔夫球场上的冷季和暖季型草坪,防治币斑病、白粉病、锈病、炭疽病、春季坏死斑病、杆黑粉病、仙环病等。

    欧盟:2016年9月15日,欧盟批准登记了异丙噻菌胺(原药含量≥950 g/kg),有效期至2026年9月15日。登记的异丙噻菌胺制剂产品的商品名为IKF-5411 400SC(400 g/L异丙噻菌胺SC),用于防治杏树、樱桃树上由链核盘菌引起的病害,葡萄、草莓上由葡萄孢菌引起的病害,莴苣上由葡萄孢菌、核盘菌引起的病害,油菜上由核盘菌引起的病害等。

    澳大利亚:2021年7月1日,澳大利亚APVMA批准了石原产业株式会社Kenja 400 SC Fungicide的登记,有效期至2026年6月30日,用于莓类作物(如黑莓、蓝莓、杂交草莓、野生黄莓、草莓等),防治灰霉病。

    新西兰:新西兰环保署(EPA)就异丙噻菌胺(isofetamid)及其制剂产品Kenja(400 g/L 异丙噻菌胺SC)的批准征求公开意见,公示期开始于2021年7月6日至2021年8月17日。日本石原产业株式会社新西兰子公司ISK New Zealand正在寻求Kenja的进口或生产许可,用于葡萄灰霉病和白粉病的防治。

    巴西:2021年8月,巴西批准了日本石原产业株式会社登记的95%异丙噻菌胺原药以及Kenja(400 g/L 异丙噻菌胺SC),用于防治大豆、豆类、马铃薯、番茄和莴苣作物中的核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum),防治洋葱和葡萄中的灰霉病(Botrytis cinerea)以及苹果作物中的苹果黑星病(Venturia inaequalis)。

    中国:经查中国农药信息网,异丙噻菌胺尚未在我国取得登记,或将登记和生产。

    07、全球市场

    异丙噻菌胺于2014年上市,从表2可以看出,异丙噻菌胺2015年全球销售额仅为120万美元,2017年就达到1208万美元,足足增长了9倍,2015-2019年复合年增长率为81.39%。

异丙噻菌胺杀菌剂市场潜力大,2025年专利到期

    异丙噻菌胺2019年全球分作物销售额情况见表3。从下表数据可以看出,2019年全球销售额总计达1299万美元。应用主要以水果、蔬菜为主,其次是非作物(草坪)上的使用。

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    08、产品复配研究

    国内外目前已登记的主要是异丙噻菌胺的单剂(400 g/L异丙噻菌胺SC),另外美国已登记的混配制剂为与戊唑醇的复配。针对异丙噻菌胺的混剂,国内有如下研究。

    发明公开了一种含异丙噻菌胺与三唑类的杀菌组合物,活性成分A为异丙噻菌胺,活性成分B为戊唑醇、己唑醇、苯醚甲环唑、四氟醚唑或戊菌唑中的一种;本发明组合物对危害农业生产的多种病害具有增效作用,减少了农药用药量,降低了农药在作物上的残留量,减轻了环境污染,对人畜安全,环境相容性好,病害不易产生抗药性。

    葛家成等发明公开了一种含有异丙噻菌胺和嘧菌环胺的杀菌组合物,其中异丙噻菌胺在农药组合物中的重量比为1~50%,嘧菌环胺在农药组合物中的重量比为1~50%,在制剂中有效成分的质量分数比1%~80%,其余为农药中允许使用和接受的辅助成分,本发明所述杀菌组合物的剂型为悬浮剂、微乳剂、水乳剂、水剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等,主要用于防治作物灰霉病。

    葛家成等发明公开了一种含有异丙噻菌胺与咯菌腈的杀菌组合物,其有效成分为异丙噻菌胺与咯菌腈二元复配。其中异丙噻菌胺与咯菌腈的质量比为1~50∶50~1,制剂中有效成分异丙噻菌胺与咯菌腈的质量分数比1%~80%,其余为农药中允许使用和接受的辅助成分,本发明所述杀菌组合物的剂型为乳油、悬浮剂、可湿性粉剂、水剂、水分散粒剂、水乳剂、微乳剂、颗粒剂、微胶囊剂。主要用于防治黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、荔枝疫霉病以及黄瓜灰霉病、番茄灰霉病等。

    蔡丹群等公开发明了一种含苯酰菌胺与异丙噻菌胺的杀菌组合物及其应用。苯酰菌胺与异丙噻菌胺的重量比为1:80~80:1,苯酰菌胺与异丙噻菌胺占杀菌组合物的重量百分含量为10%~80%;本发明的杀菌组合物辅以助剂制备成适合农业生产应用的任意一种剂型,较优的剂型为可湿性粉剂、悬浮剂、微乳剂、水乳剂、水分散粒剂;本发明通过苯酰菌胺与异丙噻菌胺合理的复配,在一定范围内对农作物黄瓜霜霉病和黄瓜灰霉病具有明显的协同增效作用,从而减少了用药量,降低了防治成本,降低了对环境的污染。

    公开发明了一种含异丙噻菌胺的协同杀菌组合物,其特征在于除了A组分的异丙噻菌胺以外,还包括至少一种其它的杀菌剂作为B组分药剂,所述的活性成分B为唑嘧菌胺、胺苯吡菌酮、氧噻唑吡乙酮、氟吡菌胺、氟茚唑菌胺、氟噻虫砜、高效烯唑醇、灭菌唑、精呋霜灵、mandestrobin、dipymetitrone、tebufloquin、pyriofenone、 flutianil, dichlobentiazox、aminopyrifen、二甲嘧酚、乙嘧酚、异噻菌酮、氰烯菌酯、氟嘧菌胺、菌核净、氟苯嘧啶醇、活化酯、噻唑锌、代森锰铜、辛酸铜盐、二氧蒽醌中的一种或一种以上组合。以及农药制剂加工中可以使用的助剂,制成常规的农药制剂,应用于防治植物病害。


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  关键词:杀菌剂   

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