吡虫啉（又名灭虫精、蚜虱净，通用名 Imidacloprid）， 其化学名称为1一（ 6一氯一3一吡啶甲基）一N一硝基咪啉一2一亚胺 .

    吡虫啉由德国拜耳和日本农药公司1984 年共同开发并推向市场。吡虫啉是硝基亚甲基 杂环结构和烟碱的组合，为第一个新烟碱类杀虫剂。虽然与早期烟碱类杀虫剂一样均是作用于烟碱型乙酰胆碱受体，但由于其作用方式不同于烟碱类杀虫剂而表现出明显的选择毒性，因此又被称为新烟碱类杀虫剂。

    靶标虫害

    吡虫啉可广泛用于各种作物上。它不仅可应用于水稻、棉花、小麦、玉米、 高粱、大豆、 油菜等农作物 ，还可用于蔬菜、烟草、茶 、菊花 、果树 、松树 、杏树等植物。主要用于防治刺吸式口器害虫：包括同翅目、缨翅目、鞘翅目、半翅目、双翅目、等翅目、鳞翅目等。

    刺吸式口器（piercing-sucking mouthparts）是取食植物汁液或动物血液的昆虫所具有的既能刺入寄主体内又能吸食寄主体液的口器，为同翅目、半翅目、蚤目及部分双翅目昆虫所具有，虱目昆虫的口器也基本上属于刺吸式。）

    作用机理

    吡虫啉作为新烟碱类杀虫剂的代表，作用机制是作为竞争性抑制剂选择性地抑制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱受体，其能够模拟乙酰胆碱（ acetylcholine，ACh） 的作用方式，竞争结 合 ACh 的结合位点，导致ACh结合能力下降，从而抑制ACh与乙酰胆碱受体的结合，并且吡虫啉能模拟乙酰胆碱不停地刺激乙酰胆碱受体，使神经冲动持续性传导，从而破坏神经系统信号的正常传导，从而杀死昆虫。

    由于吡虫啉在有机溶剂中的溶解度较低，并且乳油 剂型加工存在着易燃、易爆和中毒的危险，对生产和使用人员不太安全，并且环保法规日益严厉，因此国外厂家对吡虫啉都不加工成乳油剂型。吡虫啉在水或有机溶剂中 的溶解度都是有限的，所以制成高含量的微乳剂有一定的难度。即便吡虫啉的理化性质非常适合加工成可湿性粉剂，但因生产时存在着粉尘问题，因此，目前吡虫啉的主流剂型是悬浮剂和水分散颗粒剂。

    吡虫啉目前存在的问题

    1. 抗药性问题

    吡虫啉主要为蚜虫和飞虱的用药，极易产生抗药性，目前由于褐飞虱对吡虫啉居高不下的抗性，我国已经禁止吡虫啉在水稻上使用了。

    2. 对环境的影响

    由于吡虫啉高蜂毒的特点，欧盟已经停止了对吡虫啉的使用。吡虫啉对家蚕、蜜蜂和虾类毒性较高，故应禁止在桑叶采摘期的桑园内外及蜜蜂活动的开花植物集中区域内直接使用吡虫啉； 在附近有河流的农田中使用吡虫啉时亦应持谨慎态度， 防止药液流入河沟渠塘，对虾类造成危害。另外吡虫啉还可以引起蚯蚓的繁殖力下降，破坏农田的生态系统。

    合成工艺

    吡虫啉的合成分为两部分：

    第一部分是其中间体CCMP的合成，国内主要环戊二烯环路线合成CCMP：

    第二部分是用CCMP和2-硝基亚氨基咪唑烷在碱和有机溶剂存在下缩合制的：

    吡虫啉的专利布局

    1.国内登记

    吡虫啉是当之无愧的新烟碱类杀虫剂当家品种，国内有原药登记74家，制剂加原药共计1412个。

    2.跨国公司的专利布局

    吡虫啉是全球第一个上市的新烟碱类杀虫剂，从1991年上市后，市场份额快速扩张，现在已经覆盖全球市场。在吡虫啉上市前，拜耳已经采用专利先行的策略，围绕核心化合物在全球19个国家/地区布局了29件同族专利，随后又针对核心中间体及其制备工艺布局了多件专利。目前化合物专利和中间体专利都已全部无效。

    但拜耳积极开发吡虫啉复配产品以及吡虫啉新用途，例如防治白蚁，种子处理，以及水稻育苗箱处理等，并布局了大量相关专利，为拜耳在吡虫啉后专利时代的市场争夺提供了重要保障，因此拜耳每年还可以依靠吡虫啉仍有一笔不菲的销售业绩。

    总结

    目前我国是吡虫啉最大的生产国，吡虫啉具有成熟的生产线和销售渠道。2019年我国共出口吡虫啉相关产品（制剂，原药，复配等）共计4.27亿美金。出口巴西共计7025万美元，位列第一；出口印度4728万美金，位列第二；出口以色列4608万美元，位列第三；而后美国，俄罗斯，乌克兰，澳大利亚，哥伦比亚，越南，巴基斯坦分列进口额的第4-10位。

    那么面对吡虫啉在欧盟的禁用和巴西等国的再评审，如何通过跨国公司的专利布局去提前做好后吡虫啉时代的产品扩展尤为重要。