吡噻菌胺（Penthiopyrad）是一个新颖的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂，其在中国的化合物专利（三井化学株式会社；取代的噻吩和含有它们作为活性成分的农业和园艺杀菌剂），CN1061657C，已经于2016年4月10日专利到期。但其在国内的非专利产品推进中却遇冷。

    吡噻菌胺化学名称为：（RS）-N-[2-（1,3-二甲基丁基）-3-噻酚基]-1-甲基-3-（三氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酰胺，分子式：C16H20F3N3OS，分子量：359.41，结构式为：

    作用机理

    吡噻菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂作用机理类似，常被用于水果、蔬菜及草坪等众多作物。作用于病原真菌呼吸系统的复合体Ⅱ，靶标为琥珀酸酯脱氢酶（ＳＤＨ），从而抑制病原菌的呼吸作用，起到杀菌作用。吡噻菌胺具有渗透和内吸作用，对真菌病害兼具预防和治疗作用。

    防治对象

    防治病害广谱，可防治锈病、菌核病、灰霉病、苹果黑星病和白粉病等。需要注意的是吡噻菌胺也是一种手性杀菌剂，目前对其活性旋光异构的仍然没有相关准确研究结论。

    其主要的对真菌病害的防控谱如下：

    国外发展

    相对于中国的冷淡，吡噻菌胺在国外的战略布局可谓是如火如荼。

    吡噻菌胺现已在全球约30个国家登记和上市，其中包括日本、澳大利亚、加拿大、美国、新西兰、欧盟14个成员国等。吡噻菌胺可用于许多作物，尤其是北美的果树和蔬菜市场，欧洲的谷物、果树和蔬菜市场，是吡噻菌胺聚焦的重要市场。

    2013年，先正达获得杜邦授权，准入吡噻菌胺市场。其后，先正达在美国和加拿大上市了吡噻菌胺产品Velista 50 WDG，用于草坪。

    吡噻菌胺自2009年上市以来，其销售额呈现增长态势。2010年，吡噻菌胺的全球销售额＜0.10亿美元。2012年，其销售额＜0.30亿美元。2014年，吡噻菌胺的全球销售额为0.50亿美元；2009—2014年的复合年增长率高达58.5%。2014年，吡噻菌胺在SDHI类杀菌剂中位居第八，排在啶酰菌胺（3.90亿美元）、氟唑菌酰胺（2.85亿美元）、联苯吡菌胺（2.00亿美元）、氟唑菌苯胺（1.30亿美元）、氟唑环菌胺（0.85亿美元）、萎锈灵（0.75亿美元）、氟吡菌酰胺（0.60亿美元）之后。

    虽然近年来复合增长率较高，但仍然是依赖其较低的市场占有率。其市场增长点依赖北美和日本等传统高端市场。

    我国登记情况

    我国仍然只有日本三井化学AGRO株式会社具有登记，分别是原药和20%悬浮剂，登记作物是黄瓜和葡萄。

    目前杜邦公司主要在美国、加拿大等主要推广市场上主要登记的产品20.6%（200克/升）吡噻菌胺乳油、20.4%吡噻菌胺悬浮剂、50%吡噻菌胺水分散剂、350g/L吡噻菌胺·百菌清悬浮剂（1∶2.5）。日本三井化学株式会社、日本曹达株式会社在日本推广的产品：15%、20%吡噻菌胺水和剂、50%吡噻菌胺水分散粒剂、46.4%吡噻菌胺·百菌清水和剂（6.4%+40%） 、吡噻菌胺·代森锰锌水和剂（4.25%+65%） 、18%吡噻菌胺·嘧菌胺水和剂（8%+10%）。

    与之相比，我国的无论是制剂还是原药登记都显得捉襟见肘。

    合成工艺

    根据文献报道，吡噻菌胺的合成主要有两种方法，第一种方法是分别合成1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯和中间体2-（4-甲基戊基-2-甲基）-3-氨基噻吩，然后这两个中间体再反应生成吡噻菌胺。

    第二种方法是首先合成中间体N-（3-噻吩）-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，然后再与甲基异丁基甲酮反应，最后用氢气还原双键得到吡噻菌胺。

    总结

    吡噻菌胺是目前大热的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂成员，虽然已经专利到期，但在我国仍然没有布局，笔者认为其可能的原因有以下几个方面：

    1.虽然吡噻菌胺的专利保护已经到期，但其资料保护仍在发挥作用，从而为原创公司赢得更多市场机遇。尤其是欧洲市场，更是拥有专利保护、资料保护和补充保护证书三道保护墙，其出口仍然困难重重。

    2.无论是三井，还是杜邦，抑或是先正达，都未在我国布局该产品，该产品缺乏在我国的使用基础。在目前较为严格的登记要求下，国内原药生产企业与其选择较为冷门的产品做第一个吃螃蟹的人，不如将产能投入到具有更广阔前景，更稳定的产品上。

    3.杀菌剂相对于杀虫和除草剂，本来其性质决定其对新产品的需求不是很旺盛，吡噻菌胺有啶酰菌胺，嘧菌酯等同质化竞争，市场不大。

    4.合成较为复杂也是影响其在国内市场开拓的因素之一。