我国除草剂使用始于50年代，从1956年我国引进使用第一例除草剂化合物2,4-滴开始，除草剂在我国的使用历史已将近60年。在1986—2011年的25年间，除草剂处理面积迅速增长，增加了690%，但在过去的25年间，国内除草剂品种结构基本未发生显著变化。
例如，目前稻田使用的除草剂品种仍以磺酰脲类、酰胺类及合成激素类除草剂为主，其使用面积1997年分别占43%、36%和10%，合计占89%；2011年分别占45%、30%和12%，合计占87%。
由于1986—2011年期间磺酰脲类、酰胺类及合成激素类同类作用机理的选择性除草剂的迅速推广和连年使用，在这些除草剂的选择作用和压力下，15年后（2000年），一些对诸类药剂本来就不敏感的耐药性杂草及由于基因突变产生的抗药性杂草种群开始迅速上升蔓延。
至2012年，全国仅媒体报道的抗除草剂杂草种数就已由5种增至34种，增加了680%。其中，对磺酰脲类、酰胺类及合成激素类除草剂产生抗药性的杂草种数占90%，同步于除草剂增施面积。
除草剂为我国农业现代化做出了巨大贡献，将农民从繁重的人工除草的劳动中解放出来，目前，我国农田杂草化除面积已占到杂草发生面积的70%以上。然而，随着除草剂的大量频繁使用，杂草对除草剂抗性日益严重，导致我国主要农作物杂草发生面积逐年扩大，杂草种群演替加快，抗性杂草发展迅速。
敏感杂草种群内原本就存在着为数极少的抗药性个体或生物型，杂草抗药性突变体原本就存在于其种群。重复使用一种除草剂，或作用机制相同的除草剂不断杀死敏感个体，抗药性个体得以存活并不断产生种子，使得种群中抗药性个体数量不断增加，一般3～5年就容易使杂草产生抗药性。
截至2016年3月，在65个国际的86种作物田，已有249种杂草的467个生物型对25类已知化学除草剂中的22类的160种除草剂产生了抗药性。其中，产生抗性杂草最多的是小麦田和水稻田。美国以145种生物型排在第1位，第2位澳大利亚70种，第3位加拿大60种，我国排在第4位，有37种。
由于我国除草剂的长期单一使用，耕作制度和栽培方式的变化、频繁调种、机械跨区域作业，导致农田杂草草相发生变化，杂草种群演替加快，抗性杂草发展迅速。目前，我国已有37种杂草的55个生物型对10类32种化学除草剂产生了抗药性。
“抗性杂草”的发生是指在连续使用某个品种除草剂的选择压力下，原本对这一品种敏感的一些杂草发生基因突变而对这种除草剂产生抗药性的过程。这一过程一般是比较长的，但这种抗药能力是可以遗传的，而且经过逐代筛选后抗性指数越来越高。
在我国报道的抗性杂草生物型只有55种，实际发生的数量远远不止这些。原因在于国内的科研机构和企业对抗性杂草的关注与研究不多。近年来，通过大量的调研和生测得到的数据表明，我国大多数地方已经处于抗性暴发的边缘，局部地区已经暴发，且抗性指数极高。例如华北地区小麦田中对苯磺隆产生抗药性的播娘蒿、荠菜的IC50（50%杂草受抑制的除草剂浓度）与它们的敏感型相比存在100～150倍的差异。长江流域水稻田中对二氯喹啉酸产生抗性的稗草IC50与其敏感型相差近300倍。长江中下游地区油菜田中对芳氧苯氧基丙酸酯类除草剂产生抗性的看麦娘、日本看麦娘和西南地区对百草枯产生抗性的通泉草、鼠曲草、黄鹌菜等也越来越严重。
我国抗性杂草目前表现出3个特点：
（1）出现作物田多。大多数作物田如水稻、小麦、玉米、大豆等作物田间和菜田、果园等均已报道和反映杂草抗性问题。
（2）抗性杂草种类多。禾本科、阔叶草、莎草科等三大类杂草均发现抗性杂草。
（3）杂草抗除草剂类型多。有机磷类如草甘膦，吡啶类如百草枯，三嗪类如莠去津，氯代酰胺类如乙草胺、丁草胺等，磺酰脲类如苄嘧磺隆、甲基二磺隆、烟嘧磺隆、吡嘧磺隆、苯磺隆等。
另外，从我国小麦田、水稻田抗性杂草的发展态势发现，一些生物型的杂草不仅对某一种作用机制的除草剂产生了交互抗性，而且对多种作用机制的除草剂产生了多抗性。小麦田的播娘蒿、荠菜和水稻田的稗草就是很好的例证。
抗性杂草的防治策略
防治抗性杂草的策略主要包括以下几个方面：
（1）除草剂的交替使用：交替使用除草剂能使抗性杂草比敏感杂草容易控制。轮换使用不同类型的除草剂，避免同一类型或结构相近的除草剂长期使用；轮换使用对杂草作用位点复杂的除草剂；轮换使用作用机制不同的除草剂或同一除草剂品种的不同剂型。
（2）除草剂的混用：具有不同化学性质和不同作用机制的除草剂按一定的比例混配使用，是避免、延缓和控制产生抗药性杂草最基本的方法。混配的除草剂可明显降低抗药性杂草的发生频率，同时还能扩大杀草谱、增强药效、减少用药量、降低成本等。
（3）除草剂安全剂和增效剂使用：一般除草剂是通过选择性来保护作物，而安全剂的应用，可使一些非选择性或选择性弱的除草剂得以使用，降低选择压力，扩大杀草谱。增效剂的使用可增加除草剂的吸收、运转或减少除草剂降解、解毒。
（4）新药开发是杂草抗药性治理最有效的方法。为了适应不断发展的农业生产需要，也为了尽快解决传统农药的毒性、抗性及对环境影响等问题，尽管新农药开发难度越来越大，但人们仍花费了大量人力、物力，耗用了极大的精力，依然孜孜不倦地从事新农药的开发，并不断有新农药问世，其中也有不少结构新颖，或作用机制独特的新农药系列或品种。
